Devido à ação simpática vasoconstritora que o isometepteno pode causar, Neosaldina deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e está totalmente contraindicada nas crises hipertensivas. Estados de hipersensibilidade e intolerância à dipirona ou aos demais componentes da fórmula do produto. Presença de discrasias sanguíneas ou de determinadas doenças metabólicas, como aporfiria ou a deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase. O uso de Neosaldina é contraindicado em dosagem alta por período prolongado sem supervisão médica. Neosaldina Drágeas é contraindicada para crianças menores de 12 anos.